Resumen

GARCIA, Santiago et al. Synthesis, biological evaluation and docking study of possible antifungal compounds with a coumarin-containing triazole side chain. J. Mex. Chem. Soc [online]. 2019, vol.63, n.2, pp.103-119.  Epub 20-Abr-2020. ISSN 1870-249X.  https://doi.org/10.29356/jmcs.v63i2.751.

Una serie de moléculas de cumarina-triazol se sintetizaron y evaluaron contra diferentes especies de Candida. Las cumarinas 2a-d, 3a-c y 4a-d se obtuvieron utilizando como material de partida las 3-acetilcumarinas en altos rendimientos. La concentración necesaria de las moléculas para mostrar actividad antifúngica contra las cuatro especies de Candida se determinó mediante un método de diluciones seriadas. Se reporta un 62% de inhibición de C. albicans usando 2b (300 µg/ml), 87% de inhibición contra C. parapsilosis por 3a (500 µg/ml), y un 87% de inhibición a C. glabrata por 4a (300 µg/ml). El efecto de las cumarinas es comparado con el fármaco de referencia fluconazol, que induce un 90% de inhibición en todas las cepas usando 500 µg/ml. Los resultados del estudio Docking muestran que las interacciones de todas las moléculas en el sitio activo de la enzima CYP51 son similares a las interacciones presentadas por el fluconazol. Finalmente, tomando ventaja de las propiedades fluorescentes de las cumarinas, la localización subcelular y penetración de los compuestos, fue localizada en las mitocondrias. Las cumarinas reportadas, además de presentar sencillez estructural, también presentan valores de inhibición de las cepas comparables, y en los casos mencionados, mejores que el fármaco de referencia.

Palabras llave : Cumarina-azida; Derivados cumarina-triazol; CYP51; Actividad Antifúngica; Levaduras de Candida; Docking; fluorescencia.

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