Resumo

NAVARRO, Maribel et al. Synthesis and Anticancer Activity of Gold(I)-Chloroquine Complexes. J. Mex. Chem. Soc [online]. 2013, vol.57, n.3, pp.220-229. ISSN 1870-249X.

Dos nuevos complejos de oro(I)-cloroquina: Au(CQ)(Cl) (1) y Au(CQ)(tgta) (2) fueron sintetizados, la estructura más probable para cada uno de ellos fue establecida a través de la combinación de diversas técnicas espectroscópicas. Se evaluó la interacción de cada uno de estos nuevos compuestos con dos importantes blancos de acción: ADN y tioredoxina reductasa (TrxR). Dichos estudios indicaron que 1 y 2 son capaces de interaccionar con el ADN a través de dos vía: covalentemente a través del centro metálico, y no covalentemente, en el caso del complejo 1 es del tipo electrostática mientras que para el complejo 2 es del tipo intercalativa. Además, la data experimental indicó que ambos complejos 1 y 2 tienen la capacidad de inhibir el sistema TrxR. Estos resultados motivaron la evaluación de sus actividad citotóxica contra 6 líneas celulares tumorales, encontrándose que, los complejos mostraron actividad citotoxica contra las líneas PC-3, SKBR-3, HT-29, LoVo y B16/BL6. Estos alentadores resultados sugieren que los complejos Au(I)-CQ, particularmente el [Au(CQ)(PPh₃)]PF₆ son una alternativa prometedora en la búsqueda de agentes anti cancerígenos.

Palavras-chave : Cloroquina; oro; agentes anticancerígenos; ADN; tioredoxina reductas.

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