Resumen

MUNGUIA XOCHIHUA, Javier Arturo et al. Solubilidad de un compuesto con actividad fasciolicida: evaluación de eficacia in vitro y en ovinos experimentalmente infectados con Fasciola hepatica. Vet. Méx [online]. 2010, vol.41, n.1, pp.1-11. ISSN 0301-5092.

El compuesto alfa es un derivado bencimidazólico de gran eficacia fasciolicida, que se ingiere vía oral, su solubilización constituye una alternativa para obtener una formulación inyectable. Los objetivos de este estudio fueron: evaluar la solubilidad del compuesto alfa, determinar la eficacia fasciolicida in vitro y en ovinos experimentalmente infectados. Los ensayos de solubilidad que fueron cuantificados mediante cromatografía de líquidos de alta resolución, mostraron que la betaciclodextrina e hidroxipropil-betaciclodextrina solubilizaron en 0.051% y 1.018%. Esta última se evaluó con cinco concentraciones, mostró que a 5.8 mg la solubilidad fue 3.95%; hidroxipropil-betaciclodextrina y metanol, 10.76%; propilén-glicol, 39.048%; glicerol formal, 100%; y glicerol formal con propilén-glicol y agua en proporciones 3:2:5 y 3:2:4, 100%. La evaluación in vitro con fasciolas inmaduras mostró que el compuesto con glicerol formal y la combinación de vehículos a las 24 horas fueron eficaces en 100%. La eficacia in vivo en ovinos mostró que el compuesto alfa a dosis de 1 mg/kg fue de 56.46%, a 2 mg/kg de 68.4% y con sulfóxido del compuesto alfa a 1 mg/kg de 73.9%. No se encontró el compuesto alfa ni sus metabolitos sulfóxido y sulfona en el suero determinado por medio del cromatógrafo de líquidos de alta resolución. Se concluye que a pesar de obtener solubilidad del compuesto alfa y alta eficacia fasciolicida in vitro, los resultados in vivo en ovinos revelaron eficacia moderada.

Palabras llave : Compuesto alfa; CLAR; Ciclodextrinas; Vehículos; Cosolvencia.

        · resumen en Inglés     · texto en Español     · Español ( pdf )