Resumo

BRAVO-GOMEZ, María Elena; HERNANDEZ DE LA PAZ, Ana Laura  e  GRACIA-MORA, Isabel. Antineoplastic Evaluation of Two Mixed Chelate Copper Complexes (Casiopeínas^®) in HCT-15 Xenograft Model. J. Mex. Chem. Soc [online]. 2013, vol.57, n.3, pp.205-211. ISSN 1870-249X.

Las Casiopeínas^® son una familia de complejos de coordinación de cobre (II) con formula general [Cu(N-N)(N-O)]NO₃ y [Cu(N-N)(OO)]NO₃; dónde N-N = diimina aromática sustituida (2,2'-bipiridina (bipy) or 1,10-fenantrolina (phen)); N-O = α-aminoacidato o un péptido; y O-O = acetilacetonato (acac) o salicilaldehidato. Estos compuestos han demostrado actividad antiproliferativa in vitro y antitumoral en varios modelos murinos con resultados prometedores. Se han realizado importantes esfuerzos para comprender el papel que juegan los ligantes en la actividad biológica. Con el objetivo de averiguar el efecto del ligante secundario (N-O or O-O), se seleccionaron dos de los complejos más activos en los ensayos in vitro para realizar un estudio in vivo en un modelo de xenotransplantación empleando adenocarcinoma de colon HCT-15. Ambos complejos, [Cu(3,4,7,8-tetrametil-1,10-fenantrolina)(glicinato)]NO₃ (1) y [Cu(3,4,7,8-tetrametil-1,10-fenantrolina)(acetilacetonato)]NO₃(2), comparten el mismo ligante diimina y el ligante secundario cambia de glicinato (gly) to acac. Los resultados mostraron que el 2 es efectivo para reducir el tamaño del tumor mientras que el 1 no alcanza los valores requeridos de acuerdo a los protocolos, revelando una diferencia importante entre los compuestos que es atribuible al cambio de ligante secundario de gly a acac.

Palavras-chave : Casiopeínas; cobre; quelatos mixtos; compuestos antitumorales; modelos de xenotransplantación; relaciones SAR.

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