Resumo

SANTOSH KUMAR, Badampudi et al. Síntesis, caracterización y evaluación antimicrobiana in vitro de derivados de sulfonilurea como inhibidores potenciales de la beta-cetoacil-proteína portadora de acilo III sintasa (FabH). Acta univ [online]. 2015, vol.25, n.1, pp.12-21. ISSN 2007-9621.  https://doi.org/10.15174/au.2014.658.

Se sintetizó una serie de 15 derivados de sulfonilurea (7a-7o) que contiene diversos sustituyentes heterocíclicos, caracterizados por análisis elemental, IR, RMN de ¹H y de ¹³C espectros RMN, y se evaluaron in vitro para actividad antibacteriana y antifúngica. Se realizaron estudios de acoplamiento molecular para calcular las puntuaciones de conexión y proponer el modo de unión de derivados de sulfonilurea con E. coli beta-cetoacil-ACP sintasa III, una enzima clave que cataliza la etapa inicial de la biosíntesis de ácidos grasos a través de un tipo II disociado ácido graso sintasa. Los resultados de este estudio revelaron que los derivados de 7 g, vj, 7l y 7o pueden convertirse en posibles moléculas de plomo para el descubrimiento de fármacos antimicrobianos. Los estudios in vitro confirmaron que los derivados de 7g, 7j, 7l y 7o han demostrado una mejor actividad antimicrobiana que los otros.

Palavras-chave : Sintasa β-cetoacil-ACP III (FabH); caracterización de derivados de sulfonilurea; actividad antimicrobiana; in vitro; in silico.

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