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Revista mexicana de ciencias farmacéuticas

 ISSN 1870-0195

HERNANDEZ L., Hiram    LEYVA R., Socorro. Empleo de la radiación de microondas en las reacciones de ciclación intramolecular y SNA de la ruta sintética propuesta para la obtención de derivados de norfloxacina. []. , 42, 3, pp.27-34. ISSN 1870-0195.

^les^aSe propone un método para acelerar la obtención de moléculas intermediarias en la síntesis de análogos de norfloxacina empleando radiación de microondas. El ajuste adecuado de los parámetros como potencia y temperatura, permitieron la formación de la 6,7-difluoro-4-hidroxiquinolina como producto de la ciclación intramolecular a partir del 3,4-difluoroacrilato en solución con el reactivo de Eaton, alcanzando un rendimiento moderado y teniendo una reducción en el tiempo de reacción. De manera similar, la SNA en el C-7 del anillo de la fluoroquinolona, presentó buenos rendimientos empleando de 20 a 60 minutos de reacción tanto con el complejo quinolona-boro como la quinolona ácida, utilizando diferentes aminas heterocíclicas. Proponiendo así una ruta sintética alterna con condiciones suaves de reacción para la elaboración de una amplia variedad de moléculas análogas a la norfloxacina.^len^aA method is proposed to speed-up the development of intermediate molecules in the synthesis of norfloxacin analogues assisted by microwave. The correct adjustment of parameters like potency and temperature, allowed to achieve the 6,7-difluoro-4-hydroxyquinoline as product of the intramolecular cyclization reaction from 3,4-difluoroacrylate in solution with Eaton's reagent, reaching moderate yields and having shorter reaction time. In similar way, SNAr reaction over C-7 of fluoroquinolone ring presented good yields in a range of 20 to 60 minutes of reaction using the complex quinolone-boron or quinolone acid, using different heterocyclic amines. An alternative synthetic pathway with mild conditions of reaction could be used to prepare a wide range of norfloxacin analogues.

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